5-คลอโร-2-N-[4-[4-(ไดเมทิลอะมิโน)พิเพอริดิน-1-อิล]-2-เมทอกซีเฟน-อิล]-4-N-(2-ไดเมทิลฟอสโฟริลฟีนิล) CAS 1197958-12-5

คําอธิบายสินค้า:

5-chloro-2-N-[4-[4-(dimethylamino)piperidin-1-yl]-2-methoxyphen-yl]-4-N-(2-dimethylphosphorylphenyl)pyrimidine-2,4-diamine CAS 1197958-12-5

คําแปลว่า:

AP26113;(2-((5-Chloro-2-((4-(4-(dimethylamino)piperidin-1-yl)-2-methoxyphen-yl) amino) pyrimidin-4-yl) am;

คุณสมบัติทางเคมีและทางกายภาพ

รูปแบบ: แข็งแรง

ความหนาแน่น1.3±0.1 g/cm³

จุดต้ม:737.6±70.0°Cat 760 mmHg

สูตรโมเลกุล:C26H34ClN6O2P

น้ําหนักโมเลกุล:529.014

จุดจุดเด่น399.9±35.7°C

น้ําหนักแม่น:528.216919

PSA:95.66000

LogP:1.10

ความดันควัน:00.0±2.4 mmHg ในอุณหภูมิ 25 °C

อัตราการหัก:1.626

การใช้:

AP26113 เป็นสารยับยั้ง ALK ที่มีประสิทธิภาพที่มี IC50 0.62 nM ซึ่งสามารถเอาชนะความต้านทานของ Crisotinib ที่ถูกสื่อสารโดยการกลายพันธุ์ L1196M ได้

AP26113 มีประสิทธิภาพสูงทั้งในเซลล์ H3122 ที่มีความรู้สึกและทนทานต่อยา โดยลดการเติบโตของเซลล์ งับ ALK โฟสเฟต และผลักดันการตายของเซลล์ในแบบที่ขึ้นอยู่กับปริมาณAP26113 กระทบต่อเซลล์ H3122 และ H3122CR, ลด p-ALK ด้วย IC50 7.4 และ 16.8 nM ตามลําดับ AP26113 กระทบต่อเซลล์ Ba/F3 ที่แสดงประเภทเถื่อน หรือ EML4-ALK ที่กลายพันธุ์ ลดจํานวนเซลล์ด้วย IC50 10 nM และ 24 nMตามลําดับ. AP26113 ละเมิดการเติบโตของสายเซลล์ SU-DHL-1, H3122, และ Ba/F3-EML4-ALKv1, โดยมีค่า GI50 เป็น 9nM, 4nM, และ 13nM ตามลําดับสูตรยับยั้ง ALK phosphorylation ที่มี IC50 3.2 nM, 1.5 nM, และ 2.1 nM ตามลําดับ AP26113 มีผลต่อเซลล์ Karpas-299 และ H3122 โดยยับยั้ง ALK และ ERK phosphorylation โดยขึ้นอยู่กับปริมาณAP26113 มีผลต่อสายเซลล์ Ba/F3 (รวม EML4-ALK แบบป่า) และสายเซลล์ Ba/F3 (รวม EML4-ALKG1269S ที่กลายพันธุ์) เพื่อยับยั้งการเติบโตของเซลล์โดยมี IC50 11nM และ 16nM ตามลําดับAP26113 มีผลต่อสายเซลล์ Ba/F3 (รวม EML4-ALK แบบป่า) และสายเซลล์ Ba/F3 (รวม EML4-ALKE1210ChemicalbookK ที่กลายพันธุ์) เพื่อยับยั้งการเติบโตของเซลล์และการฟอสโฟริเลชั่นของ ALKAP26113 (10mg/kg- 75mg/kg) มีประสิทธิภาพสูงในแบบการปลูกเนื้องอกในหนูที่กลายพันธุ์เป็น EML4-ALKAP26113 มีผลต่อเนื้อที่แสดงออกแบบ EML4-ALK แบบป่า, G1269S และ L1196M เปลี่ยนแปลงในปริมาณ 25 mg/kg, 50 mg/kg และ 50 mg/kg เพื่อผลักดันการลดลงของเนื้องอก AP26113 กระทบต่อเซลล์ Ba/F3 ที่แสดงออก EGFR-DEL ละเมิดการฟอสโฟริเลชั่นและกิจกรรมของ EGFRด้วย IC50 75 nM และ 114 nMAP26113 มีผลต่อเซลล์ Ba/F3 ที่แสดงออก EGFR DEL/T790M โดยยับยั้งการฟอสโฟริเลชั่นและกิจกรรมของ EGFR โดยมี IC50 15 และ 281nM ตามลําดับAP26113 กระทบต่อสายเซลล์ NSCLC ที่แสดง EGFR DEL (HCC827)ป้องกันการฟอสโฟริเลชั่นของ EGFR ด้วย IC50 ของ 62 nM และยังยับยั้งการเติบโตของเซลล์ด้วย GI50 ของ 165 nM AP26113 กระทบต่อสายเซลล์ HCC827 ที่แสดง EGFR DEL/T790Mสูตรยับยั้งการฟอสโฟริเลชั่นของ EGFR ด้วย IC50 ของ 59nM และยังยับยั้งการเติบโตของเซลล์ด้วย GI50 ของ 245nM.AP26113 มีผลต่อเซลล์ HCC78 NSCLC โดยยับยั้งการส่งสัญญาณและการแพร่ระบาดโดย SLC34A2-ROS ได้อย่างมีประสิทธิภาพ และผลนี้ขึ้นอยู่กับปริมาณ

หากคุณสนใจผลิตภัณฑ์ของเรา หรือมีคําถามใดๆ กรุณาติดต่อเรา!

ผลิตภัณฑ์ที่มีสิทธิบัตรถูกนําเสนอเพื่อการ R & D เท่านั้น แต่ความรับผิดชอบสุดท้ายอยู่ที่ผู้ซื้อเท่านั้น