Rimegepant CAS 1289023-67-1 รายละเอียด

คําอธิบายสินค้า:

ชื่อสินค้า: Rimegepant CAS NO: 1289023-67-1

คําแปลว่า:

(5S,6S,9R) 5-ไนโตร-6- ((2,3-ดีฟลอโรเฟนิล) -67,8,9-เทตราไฮดรอ-5H-ไซคโลเฮปต้า[b]ไพริดีน-9-ไล 4- ((2-โอกโซ-2,3-ไดฮิดรอ-1H-อิมิดาโซ[4,5-b]ไพริดีน-1-ไล) ไพเพอริดีนเน1-คาร์บอคไซเลต

[ ((5S,6S,9R) -5-อะมิโน-6- ((2,3-ไดฟลูโรเฟนิล) -6)7,8,9-เทตราไฮดรอ-5H-ไซคโลเฮปต้า[b]ไพริดีน-9-ไล] 4- ((2-โอกโซ-3H-อิมิดาโซ[4,5-b]ไพริดีน-1-ไล) ไพเพอริดีนเน1-คาร์บอคไซเลต

(5S,6S,9R) 5-อะมิโน-6-(2,3-ดิฟลูโรเฟนิล) -67,8,9-เทตราไฮดรอ-5H-ไซคโลเฮปต้า[b]ไพริดีน-9-ไล 4- ((2-โอกโซ-2,3-ไดฮิดรอ-1H-อิมิดาโซ[4,5-b]ไพริดีน-1-ไล) ไพเพอริดีนเน1-คาร์บอคไซเลต

BMS-927711;

คุณสมบัติทางเคมีและทางกายภาพ:

ลักษณะ: แข็งแรง

การทดสอบ: ≥99.0%

Rimegepant เป็นตัวต่อต้านตัวกรองรับพันธุกรรมที่เกี่ยวข้องกับคัลซิโตนีน (CGRP) ที่ใช้รับประทานทางปาก เพื่อรักษาอาการไมเกรน

เป้าหมาย

Ki: 0.027 nM (ตัวรับ CGRP) [1] IC50: 0.14 nM (ตัวรับ CGRP) [1]

ภายในกระจก

ริเมเกปานต์ (BMS-927711) เป็นตัวต่อต้านตัวรับ CGRP ที่มีความสามารถในการแข่งขันอย่างเต็มที่ที่มี IC50 0.14±0.01 nM [1]

ในชีวิต

Rimegepant (BMS-927711) มีการใช้ทางทางทางปากที่ดีในหนูและลิง cynomolgus, คุณสมบัติก่อนคลินิกโดยรวมที่น่าสนใจและแสดงกิจกรรมที่ขึ้นอยู่กับปริมาณในรุ่นปรีเมทของการไหลเวียนของเลือดในใบหน้าที่เกิดจาก CGRP [1]อัตราสัมพันธ์ของค่า AUC กลาง (0 - 24 ชั่วโมง) สําหรับ Rimegepant (BMS-927711) (60, 100, และ 300 mg/ kg) ในเมทริกซ์ DBS เปรียบเทียบกับพลาสมา คือ 0. 5- 0. 6 ในทุกยาในหนูผลจากการศึกษานี้ชี้ให้เห็นถึงความสัมพันธ์ที่แข็งแกร่งของปริมาณ Rimegepant ระหว่างพลาสมาหนูและเลือดหนู (DBS) [1].

ผู้บริหารสัตว์

แมลง[1] แมลงได้รับการรักษาด้วยยาที่ไม่มียา (คอนโทรล) หรือ Rimegepant (BMS-927711) ในยาที่ 60, 100, และ 300 mg / kg ครั้งละวันผ่านการตรวจทางปาก มี 6 แมลงในแต่ละกลุ่มการรักษาสําหรับกลุ่มการรักษาแต่ละกลุ่ม, เลือดถูกเก็บมาจากหนูสามตัวแรกในเวลา 1, 6 และ 24 ชั่วโมงและ 3 และ 8 ชั่วโมงจากหนูสามตัวที่สองในวันที่ 1 และวันที่ 14 จากเส้นเลือดหางหลังจากการรับประทาน Rimegepant (BMS-927711). ค่าเฉลี่ยของฮีมาโตคริตในเลือดคือ 50.2±1.8%, 49.8±2.2%, 46.4±5.2% ตรงกับกลุ่มสัตว์ที่รับประทานยา 60, 100, และ 300 mg/kg ตามลําดับตัวอย่างเลือด 15 μL จํานวน 4 ตัวถูกพบบนบัตร DBS (แต่ละบัตรมี 4 จุด), แห้งในอุณหภูมิห้องอย่างน้อย 2 ชั่วโมง และแต่ละบัตรถูกบรรจุแยกในถุง ziplock พร้อมสารแห้งก่อนการส่งเลือดที่เหลือในท่อตัวอย่างแต่ละตัวจะถูกแปรรูปเป็นพลาสมาภายใน 1 ชั่วโมงหลังจากการเก็บและเก็บรักษาที่ -70 °C จนถึงการวิเคราะห์ตัวอย่างพลาสมาถูกส่งบนน้ําแข็งแห้ง และการ์ด DBS ถูกส่งในอุณหภูมิแวดล้อม การวิเคราะห์ปริมาณริเมเกปานต์ (BMS-927711) ในพลาสมาหนูRimegepant ใน DBS ของหนูถูกวิเคราะห์โดยใช้วิธี DBSปริมาตรทางสารพิษ (TK) ได้คํานวณจากปริมาณความเข้มข้นของเลือดและข้อมูลเวลา โดยใช้วิธีที่ไม่ใช้คอมพาร์ทเมนต์ โดยใช้ Kinetica

รายงาน

[1] Luo G, et al. การค้นพบของ (5S,6S,9R) -5-amino-6-(2,3-difluorophenyl) -6,7,8,9-เทตราไฮดรอ-5H-ไซคโลเฮปต้า[b]ไพริดีน-9-ไล 4- ((2-โอโซ-2,3-ไดฮิดรอ-1H-อิมิดาโซ[4,5-b]ไพริดีน-1-ไล) ไพเพอริดีนเน1-คาร์บอคไซเลต (BMS-927711):เป็นตัวต่อต้านเพปติดที่เกี่ยวข้องกับพันธุกรรมคัลซิโตนีน (CGRP) ที่ใช้ทางปากในการทดลองทางคลินิกเพื่อรักษาอาการไมเกรน. J Med Chem. 2012 Dec 13;55 ((23):10644-51.

[2] Zheng N, et al. การปรับปรุงการสกัดของของเหลว-เหลวด้วยการทํางานในการปรับน้ําผสมในระบายน้ําและการนํามาใช้ในการปรับปริมาณ BMS-927711 ในจุดเลือดแห้งของหนูโดย UHPLC-MS/MSJ Pharm Biomed ช่องมด. 2014 กุมภาพันธ์89250.

หากคุณสนใจผลิตภัณฑ์ของเรา หรือมีคําถามใดๆ กรุณาติดต่อเรา!

ผลิตภัณฑ์ที่มีสิทธิบัตรถูกนําเสนอเพื่อการ R & D เท่านั้น แต่ความรับผิดชอบสุดท้ายอยู่ที่ผู้ซื้อเท่านั้น