อปาลูทามิด (ARN-509) CAS 956104-40-8 สารสกัดในยา

คําอธิบายสินค้า:

ชื่อสินค้า: อปาลูทามิด (ARN-509) CAS NO:956104-40-8

คําแปลว่า:

4-[7-[6-ไซาโน-5- ((trifluoromethyl) pyridin-3-yl]-8-oxo-6-thioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-5-yl]-2-fluoro-N-methylbenzamide

Benzamide,4-[7-[6-cyano-5-(trifluoromethyl)-3-pyridinyl]-8-oxo-6-thioxo-5,7-diazaspiro[3.4]oct-5-yl]-2-fluoro-N-methyl

คุณสมบัติทางเคมีและทางกายภาพ:

ลักษณะภายนอก: ขาวถึงขาวเกือบ

การตรวจสอบ: ≥99.0%

ความหนาแน่น1.6 กรัม/ซม.

จุดละลาย:190-192°C

ความละลาย DMSO ที่ 25°C: 18mg/ml

ความละลาย น้ําที่ 25 °C: ไม่ละลาย

ความละลาย อีธานอลที่ 25°C: 5mg/ml

อปาลูทามิด (INN) (ชื่อรหัสการพัฒนา ARN-509, ยัง JNJ-56021927) เป็นยาต้านอนดรอเกนที่ไม่ใช่สเตอรอยด์ที่กําลังพัฒนาเพื่อการรักษามะเร็งต่อมลูกหมากมันคล้ายกับ enzalutamide ทั้งทางโครงสร้างและทางการแพทย์, ทําหน้าที่เป็นตัวต่อต้านการแข่งขันที่คัดเลือกของตัวรับ androgen gen (AR) แต่แสดงข้อดีบางอย่าง, รวมถึงความแรงที่สูงขึ้นและลดการเจาะระบบประสาทกลางอปาลูทามิดเชื่อมต่อกับเรเซปเตอร์ GABAA อย่างอ่อนแอคล้ายกับเอ็นซาลูทามิดแต่เนื่องจากความเข้มข้นในศูนย์กลางที่ค่อนข้างต่ํา อาจมีความเสี่ยงในการป่วยที่ต่ํากว่า

ยาได้พบว่ามีประสิทธิภาพและทนทานได้ดีในการทดลองทางคลินิกจนถึงตอนนี้ โดยมีผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุดรวมถึงความเหนื่อยล้า, อาการอ้วก, ปวดท้อง และท้องไส้.

ปัจจุบัน Apalutamide กําลังอยู่ในการทดลองทางคลินิกระยะที่ 3 สําหรับโรคมะเร็งต่อมลูกหมากที่ทนต่อการตัดเชื้อ

เมื่อไม่นานมานี้ การกลายพันธุ์ F876L ของ AR ที่พบในเซลล์มะเร็งต่อมลูกหมากที่ระยะขั้นสูง พบว่าทําให้มีความต้านทานต่อทั้งเอ็นซาลูทามิดและแอปาลูทามิดdarolutamide (ODM-201), ไม่ได้รับผลกระทบจากการกลายพันธุ์นี้ และยังไม่ได้พบว่าได้รับผลกระทบจากการกลายพันธุ์ AR ที่ได้รับการทดสอบ / มีชื่อเสียงอื่น ๆอพาลูทามิดอาจมีประสิทธิภาพในกลุ่มย่อยของผู้ป่วยมะเร็งต่อมลูกหมากที่มีความต้านทานต่อยาอะบิราเตอรอนเอเซเทต.

หากคุณสนใจผลิตภัณฑ์ของเรา หรือมีคําถามใดๆ กรุณาติดต่อเรา!

ผลิตภัณฑ์ที่มีสิทธิบัตรถูกนําเสนอเพื่อการ R & D เท่านั้น แต่ความรับผิดชอบสุดท้ายอยู่ที่ผู้ซื้อเท่านั้น