GS 441524, ((2R,3R,4S,5R)-2-(4-อะมิโนไพโรโล[1,2-f][1,2,4]triazin-7-yl)-3,4-dihydroxy-5- ((hydroxymethyl) tetrahydrofuran-2-ca

คําอธิบายสินค้า

ชื่อสินค้า: GS 441524, ((2R,3R,4S,5R)-2-(4-aminopyrrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-7-yl)-3,4-dihydroxy-5- ((hydroxymethyl) tetrahydrofuran-2-carbonitrile CAS 1191237-69-0

คําแปลว่า:

รีมเดซิวิร์ระหว่าง

GS-441524;

คุณสมบัติทางเคมีและทางกายภาพ

ลักษณะภายนอก: ฝุ่นสีขาว

การทดสอบ: ≥99%

ความหนาแน่น1.84±0.1 กรัม

ความละลายในน้ํา:ละลายใน DMSO

คําอธิบาย: GS-441524 สามารถยับยั้งไวรัสโรคสะเก็ดเงินติดต่อของแมว (FIPV) ได้อย่างมาก โดยมี EC50 0.78 μM

เป้าหมาย:

EC50: 0.78 μM (FIPV) [1]

ในอินฟิโร:

เซลล์จะปรากฏและเติบโตตามปกติในปริมาณทั้งหมดของ GS-441524 และไม่สามารถดูดซึมสารเรืองสี CellTox Green ใน 24 ชั่วโมง. สังกัดของสารเรืองเซลล์ 50% (CC50) จึง> 100 μM.สังกัดประสิทธิภาพ 50% (EC50) ของ GS-441524.78 μM [1]

In Vivo:

แมวที่ได้รับการรักษาทั้งหมด 10 ตัว มีการตอบสนองอย่างรวดเร็วต่อการรักษา และระดับของหลอดเลือดลมโฟเซตและอุณหภูมิทางจมูกกลับสู่ระดับก่อนการติดเชื้อ และระดับของแมวที่ไม่มีอาการ,16-116 (กลุ่ม A) และ 16-127 (กลุ่ม B) มีอาการกลับคืนมาในช่วงสี่และหกสัปดาห์หลังการรักษาแมวสองตัวนี้ได้รับการรักษาเป็นครั้งที่สองเป็นเวลาสองสัปดาห์ และการตอบสนองของพวกมันเหมือนกับการรักษาครั้งแรกแมวทั้งสิบตัวที่ได้รับการรักษาครั้งหนึ่งหรือสองครั้งยังคงปกติจนถึงปัจจุบัน (มากกว่าแปดเดือนหลังจากติดเชื้อ)การฉีดฉีดทําให้มีปฏิกิริยา "ฉีดฉีด" ที่ผ่านไปในแมวบางตัวภายใน 10 วินาทีหลังจากการให้ยาปวดในพื้นที่และชั่วคราวแสดงด้วยการวางตัวไม่ธรรมดา การเลียที่สถานที่ฉีด และ/หรือเสียงที่ใช้เวลาประมาณ 30-60 วินาทีหลังจากฉีดอาการปฏิกิริยาของยาฉีดมีเสียงมากขึ้นในสัตว์บางชนิดเทียบกับสัตว์อื่น ๆ และอาการปฏิกิริยาไม่สอดคล้องจากการฉีดหนึ่งไปยังการฉีดต่อไปและลดลงตามเวลา [1].

การตรวจเซลล์:

เพื่อกําหนดพิษของ GS-441524 ต่อเซลล์ CRFK n, เซลล์ CRFK ถูกรักษาด้วย 100, 33.3, 11.1, 3.7 หรือ 1.2 μM GS-441524 เป็นเวลา 24 ชั่วโมง [1]

ผู้บริหารสัตว์:

แมว[1] แมว 10 ตัวที่เกิดอาการของโรคถูกแบ่งออกเป็น 2 กลุ่ม และได้รับการรักษาด้วย 5 mg/kg (กลุ่ม A; n=5) หรือ 2 mg/kg (กลุ่ม B;n=5) GS-441524 SC q24 h เริ่มต้น 3 วันหลังจากมีพิสูจน์ทางคลินิกที่ชัดเจนของ FIP (วันที่ 12-19 หลังการติดเชื้อ). แมวสองตัวที่ไม่ได้มีอาการของโรคเป็นตัวควบคุมการนับหลอดเลือดลมโฟไซต์ปกติและอุณหภูมิทางจมูก

รายงาน:

[1] มอร์ฟี่ บีจี, et al. นิวเคลียซิดแอนาล็อก GS-441524 สะกดไวรัสโรคติดเชื้อหมากรุกแมว (FIP) ได้อย่างแรงในศึกษาเชื้อโรคแมวในศิลปะเนื้อเยื่อและการทดลอง. วัตถุชีววิทยาแพทย์. 2018 มิถุนายน;219- 256-233

GS-441524 คืออะไร?

Gs-441524 เป็นยาแอนติไวรัสเป้าหมายที่สองหลังจาก gc376 ในการรักษาโรคสะเก็ดเงินติดเชื้อในแมว (FIP)Gs-441524 เป็นตัวแอนาลอกนิวเคลียตไดขนาดเล็กที่นําเสนอโดย Gilead Sciences.1) เพื่อสูญเสียความรู้สึกและประเด็นการวิจัยของการถ่ายทอดทางท้องGs-441524 เป็นสารยับยั้ง reverse transcriptase ที่สามารถยับยั้งการยับยับของเชื้อไวรัสส่งผ่านท้องแมว (FIP)Gs-441524 เป็นโมเลกุลขนาดเล็กที่รู้จักกันในนามว่า นิวเคลโอไซด์ ทรีฟอสฟาต คอมพิวเตอร์อินฮิบิตอร์ซึ่งมีกิจกรรมต่อต้านไวรัสที่แข็งแรงต่อต้านไวรัส RNA มากมายสามารถยับยั้งการจําลองของหลายชนิดของเชื้อไวรัสสารเคมี Book RNA เช่น โควิดอากาศอาการหายใจรุนแรง (SARS) ไวรัสอาการหายใจตะวันออกกลางไวรัสเอโบล่า, ไวรัสไข้ลาสซา, ไวรัสจุนิน และไวรัสซินไซติยาทางทางเดินหายใจ และมีสารพิษเชื้อที่ต่ําในสายเซลล์หลายสาย

กลไกการกระทําคือ GS-441524 จะถูกฟอสโฟริเลตเป็นนิวเคลียซิดโมโนฟอสเฟต (NMP) ผ่านเซลล์คีเนซและต่อมาแปลงเป็นเมตาบอลิตฟอสเฟตสามประเภทที่ทํางาน (แบบจําลองโครงสร้าง NTP)ในการสังเคราะห์ RNA ของไวรัส สารประกอบโครงสร้าง NTP ที่มีผลเป็นการแข่งขันของ triphosphate nucleoside และการแข่งขันของ nucleoside (ATP, TTP, CTP,GTP) เพื่อเข้าร่วมการถ่ายทอด RNAเมื่อ gs-441524 ใส่ในผลิตภัณฑ์การถ่ายทอด, การถ่ายทอดจะสิ้นสุดก่อน, โดยยับยั้งกระบวนการถ่ายทอด RNA ของไวรัส.

หากคุณสนใจผลิตภัณฑ์ของเรา หรือมีคําถามใดๆ กรุณาติดต่อเรา!

ผลิตภัณฑ์ที่มีสิทธิบัตรถูกนําเสนอเพื่อการ R & D เท่านั้น แต่ความรับผิดชอบสุดท้ายอยู่ที่ผู้ซื้อเท่านั้น